锐格医药获批开展新一代CDK2/4/6小分子抑制剂临床研究

商业密码12月28日（无影）近日消息，锐格医药宣布获得美国食品和药物管理局（FDA）批准开展新一代CDK2/4/6小分子抑制剂RGT-419B的临床研究。锐格医药是一家处于临床阶段的生物医药高科技公司。成立三年半以来，凭借自身AI辅助新药研发CARD平台锁定制药界“久攻不下”的靶点并开发具有临床差异化优势的创新药物。锐格医药专注于肿瘤、免疫和代谢三大治疗领域。

RGT-419B是新一代CDK2/4/6小分子抑制剂，具有优化的激酶活性谱。它有望改善目前已获批准的CDK4/6抑制剂的安全性，并克服对这些抑制剂的耐药性，这些抑制剂与内分泌疗法联合使用，治疗绝经前/绝经后的激素受体阳性（HR+）、人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者。

在细胞模型实验中，RGT-419B显示出单药活性，与abemaciclib和palbociclib相比，对ER+肿瘤细胞生长的抑制作用更大。 在对目前批准的CDK4/6抑制剂耐药的ER+乳腺癌细胞中，RGT-419B显示出对癌细胞增殖的完全抑制。在这些实验中，RGT-419B与选择性雌激素受体降解剂或PI3K信号通路抑制剂联合使用时，其对肿瘤细胞的抑制作用进一步增强。

作为单药和与其他获批疗法联合使用，RGT-419B最初将被开发用于治疗对目前获批的CDK4/6抑制剂有原发或获得性耐药的HER2-、ER+乳腺癌患者。随着CDK4/6抑制剂在临床实践中被广泛采用，以前用CDK4/6抑制剂治疗的难治和复发患者正成为更大的、具有临床意义的未满足医疗需求。RGT-419B的临床开发项目将解决这种对CDK4/6和其他激素受体调节疗法的耐药性，为改善晚期乳腺癌患者的生存和生活质量提供新的机会。

RGT-419B是锐格医药公司正在开发的众多创新肿瘤药物中的第一个。创始人兼首席执行官邱夏杨博士说："这一里程碑标志着锐格医药成功进入了肿瘤治疗领域。我们通过自主研发的AI辅助新药研发CARD平台找到了对多个CDK的最佳选择性，成功推动创新药物在美国进入临床开发阶段。同时，我们非常兴奋通过这个机会能为全球众多乳腺癌患者带来新的差异化治疗方案。

HER2-, HR+乳腺癌是最常见的乳腺癌类型。在全球范围内，乳腺癌是最常见的癌症之一，在2020年影响约230万妇女，是妇女因癌症死亡的主要原因。在中国，乳腺癌在实体瘤类型中排名第四，每年有超过40万新病例。乳腺癌给中国和全世界患者带来了巨大的医疗负担，并对患者及其家庭带来巨大负面影响。

锐格医药拥有的AI辅助新药研发CARD平台深度融合了包括结构生物学、计算化学、生物学、药物化学、临床开发等跨学科知识与行业经验。锐格医药组建了一支多学科、行业经验丰富的科学团队，并建立起高效的新药创新体系，实现具有自主知识产权的全球创新药(first-in-class)和最佳同类药(best-in-class)开发。